Autor Anthony Roberts
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(Clenbuterol)Peso Molecular(base): 277.193Dose Efetiva: 40-160ug/diaApresentações: Pulmo Plus Gel, Pulmonil Gel e Pó Oral
Clembuterol é um beta-2 agonista/antagonista seletivo usado como broncodilatador. Sua função é estimular os receptores beta-2 (localizados no pulmão por exemplo) e produzir respostas adrenérgicas. Por ele ser seletivo, apresenta muito pouca ação nos receptores beta-1 (localizados no coração por exemplo) evitando efeitos cardiovasculares.Clembuterol aumenta a temperatura corporal (termogênese) através do aumento da ação das mitocôndrias, aumenta a taxa de metabolismo basal e diminui o apetite(1). Isso explica, em parte, como os beta-2 agonistas estimulam diretamente as células adiposas e aumenta a lipólise(1)(13). E, assim como todo beta-2 agonista, clembuterol diminui a sensibilidade à insulina(2), infelizmente.
Ele é um agente muito efetivo para atletas. Irá aumentar a relação massa magra/massa gorda, através da queima de gordura e possívelmente aumentando a massa magra(3). Em um estudo, cavalos receberam uma dose de clembuterol (1mcg/lb 2x ao dia) e realizaram exercícios por 20 minutos, três vezes por semana. Isso acarretou um perda de gordura/percentual (-17,6%) e de massa gorda (-19,5%) na semana 2, resultado similar para o grupo que recebeu clembuterol e não treinou.
Mudanças no percentual de gordura (%BF) durante o uso de clembuterol e exercícios (A) ; somente clembuterol (B) ; somente exercícios © ; controle (D)
Em contraste, o grupo exercitado apresentou uma resposta diferente em relação a massa magra, que aumentou significantemente (+4,4%) na semana 6(3).
Mudanças na quantidade de massa magra (FFM) durante o uso de clembuterol e exercícios (A) ; somente clembuterol (B) ; somente exercícios © ; controle (D)
Esses gráficos mostram os duplo efeitos do clembuterol, mesmo sabendo-se que os efeitos nos animais são tipicamente mais dramáticos que nos humanos. Não há dúvida de que o clembuterol vai te ajudar a perder gordura e ganhar músculos.
Reexaminando: Clem vs Clem + exercício produziram basicamente os mesmos resultados pelas duas primeiras semanas. Isso mostra que duas semanas on e duas semanas off (15on 15off) parece ser o protocolo perfeito para o uso se o objetivo é perda de gordura. Se procura-se um efeito quase anabólico deve-se usar, então, por mais tempo (seis semanas aparentemente). Sabendo que clembuterol sozinho apresenta resultados semelhantes a clem + exercícios, porque usar 15on/15off? Lembre-se que a resposta dos animais a beta agonista/antagonista é um pouco diferente. Recomenda-se o uso por 6-12 semanas de clembuterol se você espera os maiores resultados dele, porém a perda de gordura mais dramática ocorrerá entre a primeira e segunda semana. Os mecanismos para o aumento da massa magra ao redor da sexta semana ainda são desconhecidos. Supõe-se que isso ocorre por mecanismos não mediados pelos receptores, o que é bom para nós. Clembuterol é uma substância lipofílica e pode entrar facilmente no tecido muscular (12), o que pode indicar um mecanismo de funcionamento. Certamente a síntese de proteína muscular faz parte disso, ja que clembuterol estimula essa síntese (17). Mas também é especulado que o efeito de crescimento promovido pelo clembuterol pode ser específico para o músculo e assim a droga parece agir em um mecanismo fisiológico responsável pelo controle do crescimento ainda não entendido(13). A composição muscular e o tamanho da fibra aumentaram com o uso do clem(14). Uma outra hipótese é que o clembuterol induz a formação de IGF-1 no local. Em um estudo onde usou-se ratos, clembuterol induziu um aumento dos níveis de mRNA IGF-1, IGF-proteína ligante-4, sendo isso associado a um aumento de IGF-1 no músculo(19). Isso é, ativou a expressão de IGF-1 no músculo esquelético em dois níveis: peptídico e mRNA e essa pode ser a explicação para o efeito anabólico relatado no uso de clembuterol.
Concentração do peptídeo IGF-1 no músculo sóleo de ratos controle e tratado com clembuterol
Clembuterol também pode potencializar a ação da insulina(21).
Concentração de glicogênio no músculo sóleo
Claramente os resultados que você espera do clembuterol são aqueles ganhos com o clem + exercícios por seis semanas ou mais. Esse efeito anabólico dramático não foi confirmado em humanos(8), mas em animais ele é indiscutível. Como deve-se tomar, então, o clembuterol?
Clembuterol apresenta uma eliminação bifásica, isso é, ele é tecnicamente metabolisado em duas fases diferentes. Isso não é importante, uma vez que um estudo mostrou que para a maioria dos objetivos, as concentrações de clem decaem com uma meia-vida aproximada de 7-9,2 horas e sobem novamente umas 35 horas depois(4)(5). Se você estiver interessado, clem tecnicamente decae bifasicamente em 10 e depois 36 horas. Para os nossos objetivos a dose deve ser tomada de acordo com a meia-vida de 7-9 horas, sendo as doses divididas de 3.5-4.5 horas após o despertar, parando-se cedo o suficiente para conseguir dormir. Clembuterol pode causar insônia e ansiedade (assim como todos os estimulantes). Recentemente tornou-se popular ingerir apenas uma dose de clem pela manhã, e isso não esta errado. Porém, baseado na taxa de eliminação corpórea é recomendada uma dose de 20mcg ao acordar, uma mesma dose um pouco mais tarde e mais uma vez mais tarde (sendo possível tolerar os efeitos colaterais). Deve-se começar então com uma dose de 20mcg e repetir esse mesma dose mais duas vezes no dia se for tolerável (os efeitos colaterais diram: tremedeira, sudorese e outros efeitos clássicos dos estimulantes). Então pode-se começar a aumentar dose gradualmente. Uma dose de 60-120mcg dia é o suficiente e mais segura. Mantenha sua pressão arterial abaixo de 140/90, para manter uma segurança (se aumentar muito, diminua a dose). Monitore também a temperatura corporal (com base em uma temperatura basal tirada semanas antes do uso de clem), durante o uso. Quando ela retornar aos níveis anteriores significa que os efeitos termogênicos estão começando a decair.
Clembuterol também pode causar uma dessensibilização/down-regulation nos receptores androgênicos do testículos e nos receptores beta-adrenérgicos do pulmão, coração e SNC(6) podendo tornar os esteróides menos efetivos, mas certamente tornando o efeito do clembuterol menos efetivo com o passar do tempo e uso. Para reverter isso pode-se tomar um anti-histamínico (cetotifeno) toda terceira ou quarta semana que continuar com o clen. Ele trabalha basicamente reduzindo a atividade dos receptores beta-2, restaurando assim a função do mesmo(15).
Outra opção é tomar Benadril em doses de 50-100mg antes de dormir. Benadril também é um anti-histamínico. Os beta receptores são ligados a membrana fosfolipídica da célula. A estabilidade da membrana muito influencia na função dos receptores. A ligação dos beta agonistas a seus receptores promove uma metilação nesses fosfolipídeos. Issa ativa a enzima fosfolipase A2 que quebra a membrana. Essa alteração na estrutura que resulta na dessensibilização. Assim, agentes que inibam a fosfolipase A2 diminuem esse efeito. Benadril age dessa forma.A inibição da fosfolipase A2 por esse fármaco evita a quebra dos fosfolipídeos metilados e torna a membrana mais estável, e com isso os receptores continuam funcionando apropriadamente(7). Isso possibilita um uso mais prolongado do clembuterol sendo mantido os mesmos efeitos. Sendo Benadril um anti-histamínico, e as histaminas tendo um efeito nos receptores beta-adrenérgicos (em todos eles), ele tem um efeito direto em reduzir a esimulação dos beta-receptores e assim provocar um up-regulation dos mesmos.
Cabe aqui comentar a idéia, completamente incorreta, de associar clembuterol e efedrina. Efedrina é um beta agonista não seletivo muito potente (age também no beta-2, o mesmo do clem). No gráfico abaixo a efedrina, representada pelos círculos pretos, provocou uma down-regulation nos receptores beta-2 em um nível de 32% em relação ao controle após 24 horas.
Isso não é perfeito, nem in vivo, mas certamente e efedrina vai provocar uma dessensibilização nos receptores beta-2, logo a combinação dela com o clembuterol é uma furada.
É bom saber também que clembuterol não é bom para o coração podendo provocar alguns problemas (como hipertrofia ventricular) porém todos os estudos que relatam isso são feitos em animais e é importante reelembrar que os animais apresentam mais receptores beta-2 e podem estar sujeitos a alguns efeitos que os humanos não estão. Clembuterol pode causar hipertrofia cardíaca e necrose cardíaca em alguns casos. Denovo, a maioria dos estudos que os mais significantes, e possivelmente irreversíveis problemas ocorrem com doses medidas em mg. Humanos tomam doses medidas em mcg. Porém doses mais baixas de clembuterol podem provocar apoptose das células cardíacas(18)
Dose-Dependente para a necrose das células miocárdias (em números de fibra e área)
Alguns estudos indicam diminuição da performance em exercícios cardiovascular com clembuterol(9), enquanto outros mostram sua capacidade de aliviar os sintomas da asma induzidos pelo exercício(10). Claramente, esse composto apresenta diferentes efeitos em diferentes pessoas. Deve-se administrar potássio em uma boa quantidade (para evitar cãimbras), água e taurina, uma vez que o clem provoca depleção dessa substância(11).
Clembuterol também parece diminuir a resistência a fadiga(20). Nesse estudo foi notado o aumento da atividade da enzima fosfofrutoquinase (um marcador do metabolismo glicolítico anaeróbico) e diminuição da atividade da enzima citocromo oxidase (um marcador do metabolismo mitocondrial aeróbico). Esse decréscimo no metabolismo mitocondrial aeróbico e aumento da taxa de hidrólise do ATP na miofibrila, reduz a resistência a fadiga.
Efeitos do clembuterol na atividade enzimática da citocromo oxidase e fosfofrutoquinase
Bibliografia
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Espero que tenham gostado de ler como gostei de escrever.Sintam-se à-vontade para perguntar e acrescentar algo.
Abraços!
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